Тразодон инструкция по применению отзывы. Как тразодон правильно использовать от алкоголизма? Противопоказания к применению

Запрещено при грудном вскармливании

Запрещен к приему детям

Имеет ограничения для пожилых людей

Имеет ограничения при проблемах с печенью

Имеет ограничения при проблемах с почками

Антидепрессанты назначаются при различных психических расстройствах для купирования негативной симптоматики. Особой популярностью среди таких препаратов пользуется Тразодон, который, согласно инструкция по применению, наиболее эффективен при депрессивных состояниях, возникших вследствие воздействия внешних или внутренних факторов.

Активное вещество препарата тразодон является производным тиазолопиридина. Оно имеет особую химическую структуру, поэтому не относится ни к одной группе антидепрессантов (три- или тетрациклическим). Сам по себе тразодон является химическим веществом, которое входит в состав многих лекарственных препаратов. В России особенно распространен полный аналог зарубежного препарата Тразодон – Триттико pilyule_nervi-521 (Италия) и Азона (Финляндия).

Препараты с тразодоном относятся к большой группе лекарств – антидепрессанты. Такие средства предназначены для лечения психических расстройств – депрессий разной природы происхождения.

Международное непатентованное наименование определяется содержанием в лекарстве активного компонента, которое обладает тем или иным воздействием на организм. В данном случае МНН – тразодон (Trazodone). Сферой применения лекарственного вещества является психиатрия. С помощью препаратов на основе тразодона лечат депрессивные расстройства у взрослых и людей преклонного возраста.

Описание препарата

Формы выпуска, стоимость

Тразодон гидрохлорид как химическое вещество имеет вид белого кристаллического порошка. Он не обладает запахом, хорошо растворяется в воде. На его основе производят таблетки, капсулы или раствор для инъекций. Такие фармакологические формы имеют свои особенности:

1. Таблетки с медленным высвобождением действующего вещества. Они имеют продолговатую форму и бело-желтый цвет. Упаковываются в алюминиевые блистеры по 10 штук. В картонной коробке содержится 20 или 30 таблеток.
2. Капсулы для приема внутрь. Упаковываются в пластиковые блистеры по 10 штук. В коробке из картона содержится 30 или 100 капсул.
3. Раствор для инъекций. Это бесцветная или желтоватая прозрачная жидкость без запаха. Она содержится в стеклянных ампулах объемом 5 мл (в 1 ампуле 50 мг тразодона).

На данный момент в российских аптеках Тразодон не представлен, а стоимость препаратов с тразодоном под торговым названием Триттико представлена ниже.

Составные компоненты

Состав препарата несколько отличается в зависимости от лекарственной формы:

• капсула с обычным действием может содержать 25, 50 или 100 мг тразодона;
• в 5 мл раствора для внутривенного или внутримышечного введения содержится 50 мг активного вещества, а также дополнительно вода для инъекций;
• в 1 таблетке пролонгированного действия имеется 75 или 150 мг тразодона и вспомогательные компоненты – карнаубский воск, сахароза, стеарат магния и повидон.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия тразодона не изучен полностью. Исследования показывают, что данное вещество способно избирательно ингибировать обратный захват серотонина особыми рецепторами головного мозга. Также оно является антагонистом альфа1-адренорецепторов. При этом тразодон не ингибирует МАО и не имеет влияния на стимулирование центральной НС.

Механизм действия антидепрессантов

Кроме антипсихотического (устранение проявлений депрессии, страха) обладает легким седативным и снотворным эффектом, улучшает качество сна. Также имеет свойство устранять соматические проявления тревожного состояния:

• учащенное сердцебиение;
• повышенную потливость;
• частое мочеиспускание;
• боли в голове и в мышцах.

Фармакокинетические особенности тразодона:

• быстро всасывается из пищеварительных органов;
• скорость абсорбции снижается при приеме вещества вместе с едой или сразу после нее;
• наибольшая концентрация наблюдается через полчаса после приема внутрь (при приеме вместе с пищей – через 2 часа);
• высокая связь с кровяными белками (более 90%);
• способен проникать через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры;
• процесс метаболизма происходит в печени с выделением активного метаболита м-хлорофенилпиперазина;
• выводится преимущественно почками (около 75%) и вместе с желчью (20%);
• период полувыведения занимает 2 фазы: ранняя длится до 6 часов, поздняя – от 5 до 9 часов;
• полное выведение из организма происходит через 98 часов после применения.

Показания и противопоказания к приему Тразодона

Как правило, основными показаниями для назначения препарата являются депрессивные состояния различной природы происхождения (невротические, соматические, психотические, подавленность вследствие воздействия внешних факторов). Они часто сопровождаются эмоциональной и физической напряженностью, чувством страха и тревоги.

Также может применяться тразодон для лечения следующих патологических состояний:

• индивидуальная непереносимость действующего вещества;
• тяжелые нарушения функционирования печени или почек;
• приапизм у мужчин (длительная болезненная эрекция, которая не связана с возбуждением);
• период острого инфаркта;
• нарушение сердечного ритма;
• тяжелое отравление алкоголем или некоторыми лекарствами (например, снотворными препаратами).

Не рекомендуется использовать препарат для лечения детей и подростков до достижения ими совершеннолетия. У них значительно чаще, чем у взрослых развиваются суицидальные наклонности на фоне приема антидепрессантов.

Во время беременности можно применять тразодон, поскольку в ходе клинических испытаний не было выявлено негативного воздействия на плод, его рост и развитие. Терапию проводят с осторожностью и только в том случае, когда ожидаемая польза для матери выше возможного риска для плода. Если беременная женщина принимает лекарство непосредственно перед родами, то следует наблюдать за новорожденным, чтобы вовремя диагностировать синдром отмены.

Тразодон проникает в грудное молоко в очень малых количествах. Достоверно не известно, насколько это вещество влияет на ребенка, поэтому во время его приема грудное кормление нужно прекратить.

Инструкция по применению медикамента Тразодон

Способ применения и режим дозирования лекарства зависит от формы его выпуска:

Максимально за сутки можно принять не более 600 мг тразодона. Длительность терапии и дозировка определяется лечащим врачом индивидуально для каждого пациента.

Побочные явления

Препарат может провоцировать различные побочные явления. Часто при его использовании возникают мысли о самоубийстве (как и при лечении другими антидепрессантами). Также возможны реакции, которые характерны для депрессии. Среди побочных действий выделяют:

Передозировка

При резком прекращении приема лекарства может развиваться синдром отмены. Как правило, симптомы передозировки проявляются в первые сутки после принятия слишком высокой дозы. Это могут быть:

• приступы тошноты и рвоты;
• головокружение;
• сонливость;
• учащение сердцебиения;
• снижение кровяного давления;
• судороги;
• нарушение дыхательной активности;
• коматозное состояние.

Лечение передозировки направлено на прекращение отравляющего действия тразодона. Для этого больному промывают желудок и дают сорбенты (такие действия эффективны в течение 1 часа после отравления). Далее назначается симптоматическая терапия. При этом важно контролировать жизненно важные функции организма (деятельность сердечно-сосудистой системы, дыхательную активность).

Аналоги препарата Тразодон

На аптечных прилавках можно найти множество антидепрессантов. Самые популярные аналоги Тразодона:

Любое антидепрессивное средство назначается только лечащим врачом. Перед назначением лекарства он учитывает особенности пациента, его общее состояние и выраженность симптоматики.

Описание активного компонента

Фармакологическое действие

Антидепрессант, производное тиазолопиридина. Оказывает также тимолептическое, анксиолитическое, седативное и миорелаксирующее действие. Обладает высоким сродством к некоторым подтипам серотониновых рецепторов, подавляет обратный захват серотонина; на нейрональный захват норадреналина и допамина влияет мало.

Не оказывает антихолинергического действия, не ингибирует МАО, не изменяет массу тела. Устраняет как психические (аффективная напряженность, раздражительность, страх, бессонница), так и соматические проявления тревожности (сердцебиение, головная боль, миалгия, учащенное мочеиспускание, усиленное потоотделение). Увеличивает глубину и продолжительность сна у больных в состоянии депрессии, восстанавливает его физиологическую структуру.

Уменьшает патологическое влечение к этанолу. Эффективен при абстинентном синдроме у пациентов с лекарственной зависимостью к анксиолитическим средствам производным бензодиазепина, устраняет тревожно-депрессивное состояние и расстройства сна (в период ремиссии бензодиазепины могут быть полностью заменены тразодоном). Не вызывает привыкания. Способствует восстановлению либидо и потенции.

Терапевтический эффект у 50% пациентов наблюдается через 3-7 дней, у 25% - через 2-4 нед.

Показания

Различные формы депрессий (эндогенные, психотические, невротические, соматогенные) в т.ч. с выраженной тревожностью, включающие как минимум 4 из нижеперечисленных признаков: нарушения сна, аппетита, психомоторная ажитация или заторможенность, снижение интереса к окружающему, снижение сексуальной активности, чувство вины, повышенная утомляемость, замедление мышления, снижение способности к концентрации внимания, суицидальные попытки/мысли; булимия, клептомания, тревожность, фобии. Бензодиазепиновая лекарственная зависимость; острый алкогольный абстинентный синдром. Снижение либидо, импотенция. Профилактика приступов мигрени.

Режим дозирования

Начальная суточная доза - 150-200 мг (в 3 приема). При легких формах депрессии средняя поддерживающая доза - 150 мг/сут; при умеренной и тяжелой формах - 300 мг/сут. При необходимости дозу можно увеличивать до 600 мг/сут. Основную часть суточной дозы рекомендуется принимать перед сном.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, бессонница, головная боль, возбуждение, миалгия, нарушение координации движений, парестезии, дезориентация, затемнение сознания, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, нарушение проводимости, брадикардия, фибрилляция желудочков, снижение АД, ортостатическая гипотензия, обморочные состояния.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, сухость и горечь во рту.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, раздражение глаз.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения (обычно незначительная).

Прочие: заложенность носа, приапизм с последующей импотенцией, аллергические реакции.

Противопоказания

Желудочковая аритмия, тахикардия, инфаркт миокарда (ранний восстановительный период), приапизм в анамнезе, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к тразодону.

Беременность и лактация

Применение при беременности и в период лактации противопоказано.

Применение при нарушениях функции печени

C осторожностью применять при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

C осторожностью применять при почечной недостаточности.

Применение для детей

C осторожностью применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Особые указания

C осторожностью применять при заболеваниях сердца, артериальной гипотензии, артериальной гипертензии, почечной и/или печеночной недостаточности, у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Не следует применять одновременно с ингибиторами МАО.

Лекарственное взаимодействие

Описан случай развития аритмии типа "пируэт" при одновременном применении тразодона с амиодароном.

Описан случай умеренно выраженного уменьшения антикоагулянтного эффекта варфарина при одновременном применении с тразодоном.

При одновременном применении возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови и развитие симптомов интоксикации.

При одновременном применении с карбамазепином описан случай повышения концентрации карбамазепина в плазме крови.

При одновременном применении с солями лития возможны тремор, обратимые симптомы нейротоксического действия.

При приеме псевдоэфедрина на фоне терапии тразодоном описан случай развития тревоги, панического состояния, затемнения сознания, деперсонализации.

При одновременном применении с тиоридазином возможно повышение концентрации тразодона в плазме крови; с триптофаном - описан случай развития анорексии, психоза, гипомании; с фенитоином - описан случай усиления побочного действия фенитоина; с флуоксетином - возможно усиление побочных эффектов; с хлорпромазином, трифлуоперазином - возможно развитие артериальной гипотензии.

При одновременном применении с этанолом усиливается угнетающее влияние на ЦНС.

Тразодон – препарат, применяемый при депрессивных расстройствах, но в отличие от традиционных антидепрессантов, не относящийся к трициклическим и тетрациклическим структурам.

Выпускается в форме капсул для перорального применения с концентрацией действующего вещества тразодона гидрохлорида 100, 50 или 25 мг, а также в виде раствора для инъекций в ампулах по 5 мл однопроцентного раствора. В одной ампуле 50 мг действующего вещества и растворитель.

Существуют и другие торговые названия вещества Тразодон – Азона и Триттико.

Фармакотерапевтическая группа

Антидепрессанты других групп, применяемые при рекуррентных депрессивных расстройствах, психических и поведенческих расстройствах, депрессивных эпизодах, дистимии, смешанных депрессивных и тревожных состояниях.

По нозологической классификации применяется при отсутствии или потере сексуального влечения, не классифицированном болевом синдроме, во время реабилитации при наркомании или алкоголизме.

Фармакологическое действие

Действие препарата Тразодон до конца не изучено. Согласно результатам доклинических исследований, Тразодон способен предотвращать захват серотонина, способствовать его синтезу и секреции. При этом препарат не является ингибитором моноаминоксидазы, как множество других антидепрессантов.

Купирует одновременно психические и соматические проявления патологий. Устраняет аффективную напряженность, бессонницу, страх, тревожность. Среди соматических проявлений устраняет головную боль, тяжелое сердцебиение, миалгии, частое мочеиспускание и повышенную потливость.

У больных с депрессией увеличивает глубину и фазность сна, восстанавливая его правильную структуру. Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта при приеме во время приема пищи или сразу после трапезы.

Эффективен в отношении булимии, клептомании, фобий, хронических болей, в том числе, при диабетической невропатии. Используется при лечении агорафобии, для купирования панических атак, острых абстинентных синдромах.

Показания к применению

Применяется при различных депрессивных состояниях, подавленности эндогенного, соматогенного, невротического или психотического происхождения. Тразодонпоказан к применению при тревожных состояниях, сопровождаемых учащенным сердцебиением, миалгией и мышечной напряженностью.

Из-за хорошей переносимости препарата, а также благодаря отсутствию холинолитического эффекта, может использоваться для лечения пациентов, старше пятидесяти лет. В таком случае применим для лечения органических заболеваний центральной нервной системы, а также при лечении соматических заболеваний в комплексе, которые осложнены психическими расстройствами.

Противопоказания

Препарат запрещен к применению при повышенной чувствительности, сильной алкогольной интоксикации, при интоксикации организма снотворными либо любыми другими препаратами. Не применяется для лечения пациентов, не достигших шестилетнего возраста. Препарат не рекомендуется назначать одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы.

С осторожностью

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, проходящим ранний восстановительный период после инфаркта миокарда, при сердечной блокаде, артериальной гипертензии, желудочковой, мерцательной аритмии. При недостаточности почечной или печеночной функции, приапизмах, а также в возрасте до восемнадцати лет требуется коррекция дозировок и постоянное наблюдение за самочувствием пациента.

Беременным и кормящим женщинам

Не назначается женщинам на любом триместре беременности. При превышении дозировок препарат способен вызывать развитие врожденных пороков.

Как принимать препарат

Назначается для применения перорально, в некоторых случаях может быть назначена инъекционная форма препарата. Инъекционную форму используют для внутривенного или внутримышечного введения.

Начальные дозировки составляют не более пятидесяти миллиграмм в сутки и не чаще трех приемов в сутки – более точные дозировки и кратность применения назначит лечащий врач, определив классификацию и тяжесть заболевания.

В зависимости от типа заболевания и его тяжести, дозировка может повышаться максимум до пятисот миллиграмм в сутки. Развитие терапевтического эффекта Тразодона наблюдается в течение первых семи дней лечения пероральной формой препарата.

При внутривенном или внутримышечном введении рекомендуется применение минимальных дозировок препарата – не более одной ампулы за одну инъекцию. Инъекционно применяется в качестве противотревожного, анксиолитического средства. Также может применяться в инъекционной форме при подготовке пациента к введению препаратов местной или общей анестезии перед хирургическим вмешательством.

Побочные эффекты

Центральная нервная система может отвечать на прием препарата Тразодон головокружением, бессонницей, сонливостью, слуховыми галлюцинациями, тремором и мышечными судорогами. Могут наблюдаться ощущения мурашек по коже, туманность сознания, потеря концентрации зрения.

Сердечно-сосудистая система может ответить системным снижением давления, сердечной недостаточностью застойного типа, тахикардией, брадикардией, аритмией. Возможно развитие лейопении и лейкоцитоза, незначительной нейтропении, анемии гемолитического типа.

Со стороны пищеварительного тракта отмечается повышение аппетита, неприятное вкусовое ощущение и сухость во рту, заболевания зубов, десен, околозубных тканей, нарушения микрофлоры ротовой полости с развитием молочницы, запоры, диареи, метеоризм, тошнота.

Репродуктивная система может реагировать на прием Тразодона задержкой мочи, учащенным мочеиспусканием, нарушением менструального цикла в сторону его сокращения, с ранними менструациями. Кроме того, может отмечаться повышение сексуального влечения у женщин, импотенция у мужчин, гирсутизм, ретроградные эякуляции.

Среди прочих реакций возможны крапивница, сыпь, миалгия, болевые ощущения в загрудинной области, отечность.

При обнаружении любых побочных эффектов обратитесь к лечащему врачу для коррекции дозировки и кратности приема Тразодона в сутки.

Лекарственное взаимодействие

Способен ослаблять центральное воздействие амфетамина на организм, а также снижать периферическое действие норадреналина. В сравнении с другими, более типичными антидепрессантами, не снижает эффективности резерпина.

Повышает эффективность препаратов, действующих на центральную нервную систему угнетающе, в том числе, повышается эффективность антидепрессантов трициклического ряда, барбитуратов, этилового спирта, клонидина, противоаллергических препаратов, миорелаксантов.

При совместном приеме со средствами, снижающими артериальное давление, возможно развитие гипотензии ортостатического типа. Препарат также снижает эффективность психостимуляторов при совместном применении.

Карбамазепин снижает концентрацию Тразодона в крови при ежедневном совместном применении. При лечении такой комбинацией препаратов требуется постоянное медицинское наблюдение.

Передозировка

Симптомы передозировки Тразодоном заключаются в сонливости, рвоте, тошноте, ощущении спутанного сознания и головокружении. Снижается артериальное давление, развивается тремор конечностей, нарушается координация движений. На электрокардиограмме заметны изменения интервалов. Затрудненное дыхание, развитие тяжелых побочных реакций.

Для устранения передозировки промывают желудок, принимают активированный уголь или другой абсорбент, устраняют передозировку симптоматично. При тяжелой передозировке важно поддержание жизненно важных функций.

Особенности применения

В первые дни лечения необходимо особенно тщательное наблюдение за пациентами, страдающими суицидальными наклонностями. При развитии лейкопении, нейтропении или приапизма лечение прекращают немедленно.

Во время приема Тразодона нельзя употреблять алкогольные напитки, от вождения транспорта следует отказаться.

У пациентов с анатомическими особенностями передней глазной камеры возможен риск развития закрытоугольной глаукомы, так как при приеме Тразодона, как и других антидепрессантов, расширяются зрачки.

Существует потенциальный риск появления кровотечений пищеварительного тракта, особенно при одновременном применении Тразодона с нестероидными противовоспалительными препаратами.

Стоимость и аналоги

Стоимость препарата под торговым названием Триттико от 583 до 619 рублей за двадцать таблеток с концентрацией 0,15 г.

Среди аналогов из группы антидепрессантов других групп выделяют Азона, Бенефикат, Трезин, Тразон, Герипакс, Томбран, Тразолан, Менеган, Бимаран, Прагмарел, Траменсан, Молипаксин, Прагмазин.

Выбор аналога должен осуществляться только квалифицированным медиком!

Тразодона гидрохлорид (trazodone)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки пролонгированного действия белого или белого с желтоватым оттенком цвета, овальные, двояковыпуклые, с двумя параллельными рисками на обеих сторонах.

Вспомогательные вещества: сахароза - 84 мг, воск карнаубский - 24 мг, - 24 мг, магния стеарат - 6 мг.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антидепрессант, производное тиазолопиридина. Оказывает также тимолептическое, анксиолитическое, седативное и миорелаксирующее действие. Обладает высоким сродством к некоторым подтипам серотониновых рецепторов, подавляет обратный захват ; на нейрональный захват норадреналина и допамина влияет мало.

Не оказывает антихолинергического действия, не ингибирует МАО, не изменяет массу тела. Устраняет как психические (аффективная напряженность, раздражительность, страх, бессонница), так и соматические проявления тревожности (сердцебиение, головная боль, миалгия, учащенное мочеиспускание, усиленное потоотделение). Увеличивает глубину и продолжительность сна у больных в состоянии депрессии, восстанавливает его физиологическую структуру.

Уменьшает патологическое влечение к этанолу. Эффективен при абстинентном синдроме у пациентов с лекарственной зависимостью к анксиолитическим средствам производным бензодиазепина, устраняет тревожно-депрессивное состояние и расстройства сна (в период ремиссии бензодиазепины могут быть полностью заменены тразодоном). Не вызывает привыкания. Способствует восстановлению либидо и потенции.

Терапевтический эффект у 50% пациентов наблюдается через 3-7 дней, у 25% - через 2-4 нед.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция из ЖКТ высокая. Время достижения C max в крови - 1-2 ч. Прием тразодона во время или сразу после еды увеличивает абсорбцию, снижает C max и увеличивает время ее достижения.

Проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Проникает в ткани и жидкости (желчь, слюна, грудное молоко). Связывание с белками плазмы - 89-95%.

Метаболизируется в печени путем гидроксилирования. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.

T 1/2 в α-фазе 3-6 ч, в β-фазе - 5-9 ч. Выводится почками - 75% в виде неактивных метаболитов в течение 98 ч после приема; 20% - с желчью.

Показания

Различные формы депрессий (эндогенные, психотические, невротические, соматогенные) в т.ч. с выраженной тревожностью, включающие как минимум 4 из нижеперечисленных признаков: нарушения сна, аппетита, психомоторная ажитация или заторможенность, снижение интереса к окружающему, снижение сексуальной активности, чувство вины, повышенная утомляемость, замедление мышления, снижение способности к концентрации внимания, суицидальные попытки/мысли; булимия, клептомания, тревожность, фобии. Бензодиазепиновая лекарственная зависимость; острый алкогольный абстинентный синдром. Снижение либидо, импотенция. Профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

Желудочковая аритмия, тахикардия, инфаркт миокарда (ранний восстановительный период), приапизм в анамнезе, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к тразодону.

Дозировка

Начальная суточная доза - 150-200 мг (в 3 приема). При легких формах депрессии средняя поддерживающая доза - 150 мг/сут; при умеренной и тяжелой формах - 300 мг/сут. При необходимости дозу можно увеличивать до 600 мг/сут. Основную часть суточной дозы рекомендуется принимать перед сном.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, бессонница, головная боль, возбуждение, миалгия, нарушение координации движений, парестезии, дезориентация, затемнение сознания, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, нарушение проводимости, брадикардия, фибрилляция желудочков, снижение АД, ортостатическая гипотензия, обморочные состояния.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, сухость и горечь во рту.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, раздражение глаз.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения (обычно незначительная).

Прочие: заложенность носа, приапизм с последующей импотенцией, аллергические реакции.

Лекарственное взаимодействие

Описан случай развития аритмии типа "пируэт" при одновременном применении тразодона с .

Описан случай умеренно выраженного уменьшения антикоагулянтного эффекта варфарина при одновременном применении с тразодоном.

При одновременном применении возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови и развитие симптомов интоксикации.

При одновременном применении с описан случай повышения концентрации карбамазепина в плазме крови.

При одновременном применении с солями лития возможны тремор, обратимые симптомы нейротоксического действия.

При приеме псевдоэфедрина на фоне терапии тразодоном описан случай развития тревоги, панического состояния, затемнения сознания, деперсонализации.

Торговое название:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав

Действующее вещество: тразодона гидрохлорид 150,0 мг.
Вспомогательные вещества: сахароза 84,0 мг; воск карнаубский 24,0 мг; повидон 24,0 мг; магния стеарат 6,0 мг.

Описание

Двояковыпуклые таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета овальной формы с двумя параллельными рисками на обеих сторонах.

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ: N06AX05

Фармакологические свойства

Фармакодинамика: тразодон ингибирует обратный нейрональный захват серотонина, является антагонистом 5-HT 2A/2C -серотониновых рецепторов и блокатором α 1 -адренорецепторов и оказывает антидепрессивный эффект.

Фармакокинетика: абсорбция тразодона из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь высокая. Прием тразодона во время или сразу после еды замедляет скорость абсорбции, снижает максимальную концентрацию тразодона в плазме крови и увеличивает время достижения максимальной концентрации (TС max). TC max достигается через 1/2 - 2 часа после приема внутрь.
Тразодон проникает через гистогематические барьеры в ткани и жидкости (желчь, слюна, грудное молоко).
Связь с белками плазмы 89 – 95 %. Тразодон метаболизируется в печени, активный метаболит 1-м-хлорофенилпиперазин. Период полувыведения равен 3–6 часам, во вторую фазу 5–9 часам. Выведение большей части метаболизированного тразодона осуществляется почками с мочой - около 75 %, и полностью завершается через 98 часов после приема; с желчью вводится около 20 %.
Исследования in vitro на микросомах человека показали, что тразодон в основном метаболизируется изоферментом цитохромома P 450 (изофермент CYP3A4).

Показания для применения

Депрессия с тревогой или без нее.

Противопоказания для применения

Способ применения и дозы

Начальная доза препарата: 100 мг, принимается однократно перед сном после еды. На 4-ый день можно увеличить дозу до 150 мг. Дальнейшее повышение дозы с целью достижения оптимального терапевтического эффекта должно производиться на 50 мг/сутки каждые 3 - 4 дня, пока не будет достигнута оптимальная доза.
Суточная доза более 150 мг должна быть разделена на 2 приема, причем меньшая доза принимается после обеда, а основная перед сном.

Максимальная суточная доза для амбулаторных больных 450 мг.

Максимальная суточная доза для стационарных больных 600 мг.

Для пожилых и ослабленных пациентов начальная доза до 100 мг/сутки в дробных дозах или однократно перед сном.
Она может быть увеличена под наблюдением врача, в зависимости от эффективности и переносимости препарата. Обычно не требуется доза, превышающая 300 мг/сутки.

С осторожностью

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с AV блокадой, инфарктом миокарда (ранний восстановительный период), с артериальной гипертензией (может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов), желудочковой аритмией, приапизмом в анамнезе, с почечной и/или печеночной недостаточностью.

Передозировка

Симптомы: сонливость, головокружение, тошнота, рвота. В более тяжелых случаях кома, тахикардия, гипотония, гипонатриемия, судороги и нарушение дыхания. Нарушение функции сердечно-сосудистой системы (удлинение интервала QT, брадикардия).
После передозировки симптомы могут проявиться в течение 24 часов или более.

Лечение: специфического антидота тразодона не существует. В случаях передозировки необходимо промывание желудка и назначение активированного угля в течение 1 часа после приема сверхдозы. Проводят симптоматическое и поддерживающее лечение.

Побочные действия

Со стороны крови и лимфатической системы:
агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения и анемия;

Со стороны иммунной системы:
аллергические реакции;

Со стороны эндокринной системы:
синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (СНС АДГ);

Нарушения психики:
суицидальные мысли или суицидальное поведение, состояние спутанного сознания, мания, фобии, эмоциональная нестабильность, делирий, галлюцинации;

Со стороны нервной системы:
эпилептические припадки, головокружение, головная боль, бессонница или сонливость, амнезия, тремор, судороги, парестезия, нарушение вкусовых ощущений;

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
сердцебиение, тахикардия, брадикардия, желудочковые экстрасистолы, желудочковая пароксизмальная тахикардия, удлинение интервала QT, повышение артериального давления (АД), понижение АД, обморок;

Со стороны ЖКТ:
тошнота, рвота, сухость во рту, диспепсия, боль в животе, диарея, повышенное слюноотделение, паралитическая непроходимость кишечника;

Со стороны кожи и подкожных тканей:
зуд, эритематозная сыпь, потливость;

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
миалгия, артралгия;

Со стороны почек и мочевыводящих путей:
нарушение мочеиспускания;

Со стороны половых органов и молочной железы:
приапизм (больные, у которых отмечается данный побочный эффект, должны немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу);

Прочие:
повышенная утомляемость, слабость, повышение температуры тела, гриппоподобный синдром.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Тразодон может усиливать действие некоторых гипотензивных препаратов и обычно требует снижение их доз.
Одновременное применение с препаратами, угнетающими центральную нервную систему (в т.ч. клонидин, метилдопа), усиливает действие последних.

Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов и лекарственные средства, обладающие м-холиноблокирующей активностью, усиливают м-холиноблокирующий эффект тразодона.

Тразодон усиливает и удлиняет седативный и м-холиноблокирующий эффекты трициклических антидепрессантов, галоперидола, локсапина, мапротилина, фенотиазина, пимозидана и тиоксантина.

При одновременном применении трициклических антидепрессантов и тразодона, возможно возникновение кардиоваскулярных побочных эффектов.

Ингибиторы МАО повышают риск развития побочных эффектов.

При совместном применении повышает концентрацию дигоксина и фенитоина в плазме крови.

In vitro исследования метаболизма препарата указывают на возможность фармакологического взаимодействия тразодона с ингибиторами изофермента цитохрома P 450 (изофермент CYP3A4), такими как кетоконазол, ритонавир, индинавир и флуоксетин. Ингибиторы изофермента CYP3A4 могут приводить к существенному увеличению концентрации тразодона в плазме, повышая тем самым вероятность нежелательных явлений. Поэтому в случае приема в сочетании с сильнодействующими ингибиторами изофермента CYP3A4 дозу тразодона следует уменьшать.

При приеме тразодона в сочетании с карбамазепином концентрация тразодона в плазме снижается. Поэтому пациенты, параллельно принимающие тразодон и карбамазепин, должны находиться под тщательным наблюдением.

Беременность и лактация

Особые указания

Суицид/суицидальные мысли или ухудшение клинических симптомов:
При депрессивных состояниях повышен риск проявлений суицидальных мыслей, нанесения себе вреда или суицида. Риск может длиться до возникновения выраженной ремиссии. Поскольку улучшение может не наступить в течение первых нескольких недель лечения или больше, пациенты должны находиться под строгим контролем до наступления такого улучшения. Согласно общему клиническому опыту, риск суицида может повышаться на ранних стадиях выздоровления. Известно, что пациенты с суицидальными событиями в анамнезе, или пациенты, которые проявляют значительную степень суицидального мышления еще до начала лечения, имеют более высокий риск возникновения суицидальных мыслей или попыток самоубийства, и должны находиться под тщательным наблюдением в течение лечения.

Результаты мета–анализа плацебо–контролируемых клинических исследований антидепрессантов, которые используются у взрослых с психическими расстройствами, показали повышенный риск развития суицидального поведения у пациентов моложе 24 лет на фоне приема антидепрессантов в сравнении с плацебо. Тщательное наблюдение за пациентами, особенно имеющими высокий риск, должно сопровождать лекарственную терапию, особенно на ранних ее стадиях и после изменений дозы. Необходимо предупредить пациентов (и осуществляющих уход за ними) о необходимости отслеживать любое клиническое ухудшение состояния, суицидальное поведение или суицидальные мысли, необычные изменения поведения, и немедленно обращаться за консультацией к специалисту при появлении таких симптомов.

Поскольку препарат обладает некоторой адреноблокирующей активностью, возможно развитие брадикардии и снижения АД. Поэтому следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам со склонностью к удлинению интервала QT, атрио-вентрикулярной блокадой разной степени выраженности, пациентам с недавно перенесенным инфарктом миокарда.

При терапии тразодоном у пациентов с биполярным расстройством депрессивные приступы могут варьироваться от маниакально-депрессивных до маниакального психоза. В данных случаях необходимо прервать лечение.

При эпилепсии следует принимать тразодон с осторожностью, в частности избегая резких увеличений или уменьшений дозы.

При одновременном применении тразодона с препаратами обладающими серотонинергической активностью (трициклические антридеперссанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы обратного захвата норадреналина и серотонина и ингибиторы моноаминоксидазы) и нейролептиками, возможно возникновение серотонинового синдрома.

При одновременном применении тразодона с препаратами, содержащими зверобой продырявленный, побочные действия могут быть более частыми.

При применении тразодона возможно развитие агранулоцитоза, поэтому рекомендуется проводить исследования периферической крови, особенно при наличии болей в горле при глотании и появлении лихорадки.

Тразодон эффективен при расстройствах сна у пациентов с депрессией, увеличивает глубину и продолжительность сна, восстанавливает его физиологическую структуру и качество.

Применение препарата не влияет на массу тела.

Препарат не вызывает привыкания.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период применения препарата Триттико необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия 150 мг: по 10 таблеток в блистер из ПВХ / алюминиевая фольга.
По 2 или по 6 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

В случае фасовки и упаковки ООО «ФАРМАКОР ПРОДАКШН», Россия:
по 10 таблеток в блистер из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 2 или по 6 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения

Срок годности

Условия отпуска из аптек

Производитель

«Азиенде Кимике Риуните Анжелини Франческо А.К.Р.А.Ф. С.п.А.» /
«Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco А.C.R.A.F. S.p.A.»
Адрес: Виале Амелия, 70, 00181, Рим, Италия / Viale Amelia, 70, 00181, Rome, Italy

Расфасовано и/или упаковано

ООО «ФАРМАКОР ПРОДАКШН», Россия
Адрес: 198216, Санкт-Петербург, Ленинский пр., д.140, лит. Ж

Организация, принимающая претензии

ЗАО «Си Эс Си ЛТД»
115478, г. Москва, Каширское шоссе, 23,
гостиница Дома Ученых ОНЦ РАМН, 2 этаж, комната А.